帕博利珠单抗(Pembrolizumab)的物理化学性质及用途

发布时间:2025年03月24日


性质:

  • CAS号:1374853-91-4
  • PD-1抑制剂(免疫检查点抑制剂),通过阻断PD-1/PD-L1通路增强T细胞抗肿瘤活性。

用途:

  • 帕博利珠单抗(Pembrolizumab)治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC),尤其适用于PD-L1高表达或特定基因突变(如KRAS突变)的患者。

实验数据:

  • 剂量:200 mg静脉注射,每21天一次(文献中试验方案)。
  • 联合用药:与Trametinib联用,探索序贯给药(先导Pembrolizumab或Trametinib)的疗效和安全性。
  • 毒性:与MEK抑制剂联用后毒性高于单药(如肺炎、贫血等)(文献中表2及正文)。

信息依据或数据来源:

A Phase I/IB Trial of Pembrolizumab and Trametinib in Advanced Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC) Enriched for KRAS Mutations

JTO Clinical and Research Reports, 12 February 2025, 100806;

https://doi.org/10.1016/j.jtocrr.2025.100806

性质:

  • 一种抗PD-1(程序性细胞死亡蛋白1)的单克隆抗体,用于免疫治疗。
  • 帕博利珠单抗由Merck & Co., Inc.开发和生产。
  • 文献中通过静脉(IV)或皮下(SC)给药。

用途:

  • 治疗转移性非小细胞肺癌(mNSCLC),与化疗联合使用。
  • SC剂型的目的是提高患者便利性和临床效率。

实验数据:

  • 剂量:SC 790 mg Q6W vs. IV 400 mg Q6W。
  • 药代动力学(PK)数据显示,SC剂型的暴露量(AUC)和谷浓度(Ctrough)非劣效于IV剂型(GMR: AUC 1.14, Ctrough 1.67)。
  • 免疫原性低(SC组1.4% ADA阳性,IV组0.9%)。
  • 疗效(ORR、PFS)和安全性相似。

信息依据或数据来源:

Subcutaneous Versus Intravenous Pembrolizumab, in Combination With Chemotherapy, for Treatment of Metastatic Non–Small Cell Lung Cancer: The Phase 3 3475A-D77 Trial

Annals of Oncology, 27 March 2025;

https://doi.org/10.1016/j.annonc.2025.03.012


6-苄氨基嘌呤 6-Benzylaminopurine (BA)的物理化学性质及用途

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