苄硝唑（benznidazole, BZL）的物理化学性质、生产方式及用途
发布时间：2024年12月21日
性质：
- CAS号：22994-85-0
- 当前用于治疗克氏锥虫（Trypanosoma cruzi）感染的药物之一，与硝呋莫司（nifurtimox）同为WHO推荐药物。
- 不良反应包括皮肤过敏、水肿、肌肉和关节疼痛、多发性神经病等（引用自文献[9]）。
实验数据：
- 在体外感染模型中，BNZ单药治疗的IC50为0.26 μM（抑制50%的锥鞭毛体释放）。
- 在生物疗法中，与抗糖尿病药物联用可将BNZ的IC50降低5-10倍（至0.03–0.05 μM）。
- 在小鼠急性感染模型中，单剂量100 mg/kg的BNZ可减少80%的寄生虫血症。
信息依据或数据来源：
Repurposing the Antidiabetic Drugs Glyburide, Gliquidone, and Glipizide in Combination with Benznidazole for Trypanosoma cruzi Infection
Pharmaceuticals 2025, 18(1), 21;
https://doi.org/10.3390/ph18010021
物理化学性质：
抗Trypanosoma cruzi药物。
合成或生产方式：
商业购买。
用途：
作为对照药物，研究抗Trypanosoma cruzi活性。
信息依据或数据来源：
Biological Activities of Novel Derivatives of Differentiation-Inducing Factor 3 from Dictyostelium discoideum
Katsunori Takahashi, Haruhisa Kikuchi, Van Hai Nguyen, Yoshiteru Oshima, Hirotaka Ishigaki, Junko Nakajima-Shimada, Yuzuru Kubohara
https://www.doi.org/10.1248/bpb.b17-00484
性质：
- 化学式: C₁₂H₁₂N₄O₃
- 低水溶性（low solubility in water）[8]。
- 良好的生物分布（92%），在脾脏、肝脏、肺、肾脏、心脏和大脑中分布较多，但肝脏首过代谢吸收率低[9,10]。
用途:
- 治疗克氏锥虫（Trypanosoma cruzi）感染的急性和慢性阶段[8,9]。
作用机制:
- 通过锥虫的I型硝基还原酶（NTRs）激活，产生细胞毒性和致突变化合物[9]。
- 氧化游离核苷酸，导致锥虫DNA双链断裂[11]。
实验数据：
- 在急性感染中，苯并硝唑（100 mg/kg）和纳米包裹苯并硝唑（20 mg/kg）均能控制寄生虫数量，但无法完全消除寄生虫（通过RT-PCR检测）[结果部分]。
信息依据或数据来源：
Effects of Free and Nanoencapsulated Benznidazole in Acute Trypanosoma cruzi Infection: Role of Cholinergic Pathway and Redox Status
Pharmaceuticals 2024, 17(10), 1397;
https://doi.org/10.3390/ph17101397
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