盐酸西维美林 (Cevimeline Hydrochloride)的物理化学性质、生产方式及用途
发布时间：2024年12月21日
物理化学性质：
盐酸西维美林 (Cevimeline Hydrochloride)化学名称为cis-2-methyspiro(1,3-oxathiolane-5,3)quiniuclidine，是一种外消旋混合物，作为口服毒蕈碱受体激动剂，用于治疗干燥综合征相关的口腔干燥症。
合成或生产方式：
在研究中提出了一种新的合成路线，使用硫脲作为硫化试剂，取代了传统的硫化氢或硫乙酸。
起始原料：
3-Quiniclidinone hydrochloride (3)
合成步骤：
步骤1：生成环氧化合物中间体（4）
将3-quinuclidinone hydrochloride (3) 与三甲基亚砜碘化物（Trimethylsulfoxonium Iodide）和叔丁醇钾（KtBuO）在二甲基亚砜（DMSO）中反应，生成环氧化合物中间体（4）。
反应条件：0°C至室温，反应时间8小时，产率70%。
步骤2：生成溴醇中间体（8）
将环氧化合物（4）与48%的HBr水溶液在丙酮中反应，生成溴醇中间体（8）。
反应条件：0°C至室温，反应时间2小时。
步骤3：生成硫脲衍生物
将溴醇中间体（8）与硫脲在沸水中反应，生成硫脲衍生物（9）。
反应条件：回流温度100°C，反应时间2小时。
步骤4：生成硫醇中间体（5）
将硫脲衍生物（9）在碱性条件下水解，生成硫醇中间体（5）。
反应条件：NaOH水溶液，100°C，反应时间2小时。
步骤5：生成Cevimeline（6）
将硫醇中间体（5）与丙酮叉乙醛（Acetaldehyde diethyl acetal）和对甲苯磺酸（p-TSA）在异丙醇（Isopropanol）中反应，生成Cevimeline（6），即Cevimeline的自由碱形式，具有70:30的顺反比。
反应条件：回流温度，反应时间3小时，产率60%。
步骤6：生成Cevimeline Hydrochloride (1)
将Cevimeline（6）与盐酸处理，生成Cevimeline Hydrochloride (1)。
用途：
用于治疗干燥综合征相关的口腔干燥症。
信息依据或数据来源：
A new route to cevimeline
Chinmoy Pramanik , Pradip Patil , Sandeep Kotharkar , Narendra K. Tripathy , Mukund K. Gurjar
https://www.doi.org/10.1016/j.tetlet.2013.03.090
树状分子（Dendritic Ligands）的物理化学性质、生产方式及用途
树状分子具有高度支化的结构，其特点是具有多个分支和表面活性基团。 疏水性树状分子：含有十二烷基（dodecyl）等疏水基团。 亲水性树状分子：含有三乙二醇甲基醚（triethylene glycol methyl ether）等亲水基团。 Janus树状分子：含有同时具有疏水和亲水基团的分子。
1,4-苯醌 (1,4-benzoquinone)的物理化学性质、生产方式及用途
1,4-苯醌是一种有机化合物，分子式为C6H4O2，具有两个相邻的羰基（C=O）基团。它是一种黄色晶体，具有刺激性气味，可溶于水和乙醇。 1,4-苯醌可以通过多种方法合成，包括氧化苯胺、氧化对苯二酚或通过重氮盐的分解。
吡咯 (Pyrrole)的物理化学性质、生产方式及用途
吡咯 (Pyrrole)是一种含有一个氮原子的五元杂环化合物，分子式为C4H5N。它是一种无色液体，具有强烈的气味，可溶于水和有机溶剂。 合成或生产方式：吡咯可以通过多种方法合成，包括通过1,4-二卤代丁二酸与氨的反应，或通过1,4-二卤代丁烷与氨的环化反应。
三苯基硼烷 (Triphenylborane)的物理化学性质、生产方式及用途
三苯基硼烷 (Triphenylborane)是一种有机硼化合物，分子式为(C6H5)3B。它是一种白色结晶固体，对空气和湿气敏感。合成或生产方式：三苯基硼烷可以通过三溴化硼与苯镁烷的反应制备。
Perfluoroaryl Azides (PFAAs)的物理化学性质、生产方式及用途
Perfluoroaryl Azides (PFAAs)是含有全氟芳香环的化合物，这些化合物具有独特的电子特性，因为氟原子降低了芳香环的最低未占据分子轨道（LUMO），从而影响了它们的反应性。
乙腈(Acetonitrile)的物理化学性质、生产方式及用途
物理化学性质： 无色易挥发液体，具有强烈的刺激性气味，是一种常用的有机溶剂。 合成或生产方式： 可通过乙烯氯化和氨的合成得到。 用途： 作为溶剂、反应介质，也用于有机合成。
