赛拉嗪(Xylazine)的物理化学性质及用途

发布时间:2025年03月14日


性质:

  • 化学名称:N-(2,6-二甲基苯基氨基)-4H-5,6-二氢-1,3-噻嗪或2-(2,6-二甲苯氨基)-4H-5,6-二氢-1,3-噻嗪
  • CAS号:7361-61-7
  • 分子式:C12H16N2S
  • 物理性质:白色结晶固体,盐酸盐形式易溶于水和甲醇,难溶于己烷和乙醚。熔点为165.3°C(盐酸盐形式A)。
  • pKa值:6.94(来源:Saisahas et al., 2022)。
  • 合成:1962年由Farbenfabriken Bayer Ltd.合成,专利中报道了其合成方法(Hoffman et al., 2024)。

用途:

  • 兽医领域:用作镇静剂、镇痛剂和肌松剂,常用于牛、马、羊等动物(Garcia-Villar et al., 1981)。
  • 非法用途:作为毒品掺杂物,常与芬太尼、海洛因等混合使用,以延长欣快感(Friedman et al., 2022)。

药理与毒理:

  • 作用机制:α2-肾上腺素受体激动剂,抑制去甲肾上腺素和血清素的释放,导致中枢神经系统抑制(Yaksh, 1985)。
  • 代谢:主要通过肝脏CYP3A代谢,生成2,6-二甲苯胺(2,6-xylidine)等代谢物(Putter and Sagner, 1973)。
  • 毒性:
    • 人类:呼吸抑制、心动过缓、低血压、皮肤坏死(Ruiz-Colón et al., 2014)。
    • 动物:牛最敏感,剂量为马的1/10(Garcia-Villar et al., 1981)。
  • 致死剂量:人类中毒剂量为40-4300 mg,平均致死剂量为1200 mg(Mittleman et al., 1998)。

信息依据或数据来源:

Xylazine, a Drug Adulterant Whose Use Is Spreading in the Human Population from the U.S. to the U.K. and All Europe: An Updated Review

Appl. Sci. 2025, 15(6), 3410;

https://doi.org/10.3390/app15063410

性质:

  • 一种α2-肾上腺素能受体激动剂,具有镇静和镇痛作用。

用途:

  • 用于牛、羊等动物的镇静和镇痛,特别是在外科手术前。
  • 本研究中使用xylazine作为去势前的镇静剂。

实验数据:

  • 在本研究中,xylazine以0.05 mg/kg的剂量肌肉注射,用于去势前的镇静。

信息依据或数据来源:

Pure and Doped Brushite Cements Loaded with Piroxicam for Prolonged and Constant Drug Release

Materials 2025, 18(5), 1065;

https://doi.org/10.3390/ma18051065


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‌‌利多卡因(Lignocaine / Lidocaine)的物理化学性质及用途

‌一种局部麻醉剂,通过阻断神经传导来减轻疼痛。作用机制:通过阻断钠离子通道,减少伤害性感受器的敏感性和过度兴奋(文献引用:Gordh et al., 2010)。抗炎作用:降低与继发性痛觉过敏和中枢敏化相关的细胞因子水平(文献引用:Cassuto et al., 2006; Castro et al., 2023)。

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