利多卡因(Lignocaine / Lidocaine)的物理化学性质及用途

发布时间:2025年03月14日


性质:

  • CAS号:137-58-6
  • 一种局部麻醉剂,通过阻断神经传导来减轻疼痛。

用途:

  • 用于局部麻醉,特别是在外科手术中。
  • 本研究中使用lignocaine作为去势前的局部麻醉剂。

实验数据:

  • 在本研究中,lignocaine以1 mL的剂量注射到阴囊皮肤,2.5 mL注射到精索和睾丸。

信息依据或数据来源:

Pure and Doped Brushite Cements Loaded with Piroxicam for Prolonged and Constant Drug Release

Materials 2025, 18(5), 1065;

https://doi.org/10.3390/ma18051065

性质:

  • 作用机制:通过阻断钠离子通道,减少伤害性感受器的敏感性和过度兴奋(文献引用:Gordh et al., 2010)。
  • 抗炎作用:降低与继发性痛觉过敏和中枢敏化相关的细胞因子水平(文献引用:Cassuto et al., 2006; Castro et al., 2023)。

用途:

  • 治疗慢性广泛性疼痛(CWP):通过皮下输注高剂量利多卡因(10–20 mg/kg,最大剂量2000 mg),用于对其他治疗(如药物、物理疗法)无效的患者。
  • 其他应用:
    • 静脉输注用于术后疼痛(文献引用:Foo et al., 2020)。
    • 贴剂用于局部疼痛。
    • 癌症相关疼痛的皮下输注(文献引用:Ferguson et al., 2021)。

实验数据:

  • 剂量与方案:
    • 初始剂量:10–12 mg/kg(根据调整体重计算)。
    • 每月增加10–15%,上限20 mg/kg或2000 mg/次。
    • 输注速度:5 mL/h(含2%利多卡因与生理盐水1:1混合)。
  • 疗效:患者平均疼痛缓解61%,效果持续19天。
  • 安全性:轻度至中度不良反应(如嗜睡、皮疹、恶心),无严重不良事件。

信息依据或数据来源:

Subcutaneous Lidocaine Infusion for Chronic Widespread Pain: A Chart Review and Survey Examining the Safety and Tolerability of Treatment

J. Clin. Med. 2025, 14(7), 2440;

https://doi.org/10.3390/jcm14072440

性质与代谢:

  • 代谢途径(人类):
    • 主要经酰胺水解生成 2,6-xylidine(占剂量的50%摩尔比)。
    • 2,6-xylidine进一步转化为DMAP(尿中主要代谢物,>99%为结合态)。
  • 暴露水平:
    • 最大推荐剂量(300–400 mg/day)对应2,6-xylidine暴露为2.5–3.5 mg/kg/day。

毒性数据

  • 无致癌性报告(80年临床使用无关联)。
  • 遗传毒性试验均为阴性(补充表1)。
  • 罕见病例中高剂量可能导致高铁血红蛋白血症(需联合其他氧化剂或谷胱甘肽缺乏)。

信息依据或数据来源:

A weight of evidence assessment of the genotoxicity of 2,6-xylidine based on existing and new data, with relevance to safety of lidocaine exposure

Regulatory Toxicology and Pharmacology, Volume 119, February 2021, 104838

https://doi.org/10.1016/j.yrtph.2020.104838


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