NVP-BKM120的物理化学性质、生产方式及用途
发布时间：2024年12月18日
物理化学性质：
- 熔点：153°C
- Log D (pH 7.4)：2.9
- pKa：5.1
合成或生产方式：
NVP-BKM120的合成是直接进行的，并且涉及到四个步骤的研究路径。
用途：
NVP-BKM120主要用于癌症治疗，特别是针对那些PI3K/AKT信号通路失调的癌症患者。它通过抑制PI3K来调节细胞内信号传导，从而抑制肿瘤生长。NVP-BKM120在多个PI3K信号通路失调的肿瘤细胞系中显示出了有效的机制调节和抗增殖活性，并且在动物模型中也显示出了良好的体内效果。
- NVP-BKM120在多个物种中显示出低到中等的清除率（CL）和中等到高的口服生物利用度。
- 在临床试验中，NVP-BKM120显示出对癌症患者的临床活性，尤其是在那些PI3K信号通路激活的患者中。
- NVP-BKM120在体外评估中显示出对超过200种蛋白激酶没有显著活性，显示出良好的选择性。
信息依据或数据来源：
Identification of NVP-BKM120 as a Potent, Selective, Orally Bioavailable Class I PI3 Kinase Inhibitor for Treating Cancer
Matthew T. Burger, Sabina Pecchi
https://www.doi.org/10.1021/ml200156t
3,3,3′,3′-四乙基-1,1′-异佛尔酮-双(硒脲)的物理化学性质、生产方式及用途
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