甲苯（Toluene）的物理化学性质、生产方式及用途

发布时间：2024年12月12日

甲苯（Toluene）的用途：

作为反应的溶剂。

信息依据或数据来源：

Switchable Selectivity in the Pd-Catalyzed Alkylative Cross-Coupling of Esters

Jeanne Masson-Makdissi, Jaya Kishore Vandavasi, Stephen G. Newman*

https://www.doi.org/10.1021/acs.orglett.8b01646

物理化学性质：

无色液体，具有芳香气味。

合成或生产方式：

通过煤焦油分馏或从甲烷与苯的烷基化反应中获得。

用途：

作为溶剂，用于C5位的选择性芳基化反应。

信息依据或数据来源：

Palladium-Catalyzed Regioselective C−H Arylation of 4-Azaindazole at C3, C5 and C7 Positions

Soukaina Faarasse, Saïd El Kazzouli, Otmane Bourzikat, Stéphane Bourg, Samia Aci-Sèche, Pascal Bonnet, Franck Suzenet, Gérald Guillaumet

https://www.doi.org/10.1002/adsc.202001421

物理化学性质：

易挥发的液体。

用途：

作为溶剂和有机合成中的原料。

信息依据或数据来源：

Ruthenium(II) complexes bearing pyridine-functionalized N-heterocyclic carbene ligands: Synthesis, structure and catalytic application over amide synthesis

MUTHUKUMARAN NIRMALA & PERIASAMY VISWANATHAMURTHI

https://www.doi.org/10.1007/s12039-016-1169-y

吉达利塞（Gedatolisib, PF-05212384, PKI-587）的物理化学性质及用途

高活性双靶点抑制剂，同时抑制PI3K（α/γ亚型）和mTOR[29]。用于HNSCC中靶向PI3K/AKT/mTOR通路，克服EGFR抑制剂耐药性[25]。吉达利塞用于治疗晚期乳腺癌（advanced breast cancer），目前处于 III 期临床试验阶段（文献中提到患者参与的是“phase III trial”）。

奥米帕利（Omipalisib, GSK2126458）的物理化学性质及用途

奥米帕利，PI3K（p110α/β/δ/γ）和 mTORC1/2 双重抑制剂。在体外实验中，奥米帕利显著抑制高浓度胰岛素（3.5 μM）诱导的AKT磷酸化（图2）。在小鼠模型中，50 μM剂量局部注射有效抑制注射部位的AKT磷酸化，且不影响血糖控制（图5、图6）。

木质素磺酸钙（Calcium Lignosulfonate）的物理化学性质及用途

木质素磺酸钙是含磺酸基（-SO₃⁻）和羟基（-OH）的天然聚合物。在本次实验中，木质素磺酸钙与壳聚糖协同稳定Au NPs，增强复合材料的水溶性和催化活性。用于改善砾石土的结构稳定性和强度，通过离子交换、吸附包裹及孔隙填充作用增强土壤性能，最佳剂量为4%，无侧限抗压强度最高增加60.05%，凝聚力增加85.79%。

曲美替尼（Trametinib）的物理化学性质及用途

曲美替尼用于KRAS突变NSCLC，与Pembrolizumab联用以调节肿瘤免疫微环境。FDA 已批准用于 BRAF V600E 突变肿瘤（与非小细胞肺癌和黑色素瘤等联合治疗）。在 PDAC 中，单独使用可抑制 pERK，但无法抑制 pAKT。与 Omipalisib 联用（OmiTram 组合），显著抑制肿瘤生长并延长生存期。

钙增敏剂，用于单心室生理患儿的围术期管理（文献引用：Garisto et al., 2010）。正性肌力药物，通过增加心肌收缩单位对钙的敏感性来增强心脏收缩力（Sorsa et al., 2001）。通过激活血管平滑肌细胞上的ATP依赖性钾通道（KATP）引起血管舒张（Gruhn et al., 1998; Erdei et al., 2006）。用于治疗晚期心力衰竭（HF），改善临床症状（Masarone et al., 2022）。

帕博利珠单抗（Pembrolizumab）的物理化学性质及用途

PD-1抑制剂（免疫检查点抑制剂），通过阻断PD-1/PD-L1通路增强T细胞抗肿瘤活性。帕博利珠单抗（Pembrolizumab）治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC），尤其适用于PD-L1高表达或特定基因突变（如KRAS突变）的患者。治疗转移性非小细胞肺癌（mNSCLC），与化疗联合使用。SC剂型的目的是提高患者便利性和临床效率。