米芬太尼（Mirfentanil）的物理化学性质、生产方式及用途
发布时间：2024年12月23日
物理化学性质：
μ-阿片类部分激动剂，具有中等选择性对μ-阿片受体有亲和性，与k-或δ-受体相比亲和力较低。
合成或生产方式：
合成路径改编自Bagley等人的报告，以1-苯乙基-4-哌啶酮为起始原料，经过四个步骤合成，总产率为62%。
合成1-苯乙基哌啶-4-酮肟 (4)
1-苯乙基-4-哌啶酮与盐酸羟胺反应，在甲醇中进行，加入氢氧化钾，室温下搅拌24小时。
合成1-苯乙基哌啶-4-胺盐酸盐 (5.HCl)
上一步得到的肟 (4) 与锂铝氢在四氢呋喃中反应进行还原，生成胺
(5)，然后通过酸化工作液（加入水、氢氧化钠溶液和水）处理后，过滤去除白色沉淀，得到胺的盐酸盐 (5.HCl)。合成N-(1-苯乙基哌啶-4-基)吡嗪-2-胺 (6)
将5.HCl溶解在水中并用氢氧化钠调至碱性，然后通过二氯甲烷萃取得到游离胺。之后，将游离胺与铜粉和2-氯吡嗪在惰性气氛下加热至180°C进行铜介导的偶联反应，反应6小时后冷却，过滤去除固体，然后用盐酸处理，再用氢氧化钠调至碱性后萃取，最后通过柱色谱纯化得到化合物6。
合成Mirfentanil (1)
将化合物6与二异丙基乙胺在二氯甲烷中反应，冷却后滴加2-呋喃甲酰氯。反应2小时后，用饱和碳酸氢钠和盐水洗涤有机层，干燥后浓缩，并通过闪式柱色谱纯化得到Mirfentanil (1)。
用途：
米芬太尼（Mirfentanil）作为一种有前途的镇痛药，具有在不抑制脾脏自然杀伤细胞活性的情况下诱导抗伤害感受的作用，并且对高碳酸血症的呼吸反应影响有限。
信息依据或数据来源：
Hyperpolarisation of Mirfentanil by SABRE in the Presence of Heroin
Dr. Thomas B. R. Robertson, Dr. Nicolas Gilbert, Dr. Oliver B. Sutcliffe, Dr. Ryan E. Mewis
https://www.doi.org/10.1002/cphc.202100165
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