喹唑啉衍生物的物理化学性质、生产方式及用途

发布时间:2025年01月01日


物理化学性质:

  • 分子量 (MW):不同衍生物的分子量不同,例如化合物1的分子量为295。
  • 熔点 (Mp):不同衍生物的熔点范围从40°C到220°C不等。
  • 对数水溶性 (ClogP):不同衍生物的ClogP值不同,这影响其脂溶性。
  • 氢键受体 (HBDb) 和氢键供体 (HBDc):不同衍生物的氢键受体和供体数量不同。
  • 极性表面积 (PSA):不同衍生物的极性表面积不同,影响其生物利用度和膜穿透性。

合成或生产方式

起始材料:5-硝基邻氨基苯甲腈和胍盐酸盐。

  1. 5-硝基邻氨基苯甲腈与胍盐酸盐反应生成6-硝基喹唑啉-2,4-二胺。
  2. 6-硝基喹唑啉-2,4-二胺经乙酰化后氢化得到N,N'-(6-氨基喹唑啉-2,4-二基)二乙酰胺。
  3. 与相应的苯甲醛反应并还原得到目标化合物1, 3-5。
  4. 对于化合物6-9,使用1和5作为起始物,与相应的醛在酸性条件下反应,使用不同的还原剂(如硼氢化钠或硼氢化钠醋酸酯)合成。

用途:

  • 抗锥虫活性:针对Trypanosoma cruzi(引起恰加斯病的病原体)。
  • 抗利什曼原虫活性:针对Leishmania mexicana(引起利什曼病的病原体)。
  • 抗疟原虫活性:针对Plasmodium berghei(疟疾的动物模型)。

信息依据或数据来源:

Design, synthesis and biological evaluation of quinazoline derivatives as anti-trypanosomatid and anti-plasmodial agents

César Mendoza-Martínez , José Correa-Basurto

https://www.doi.org/10.1016/j.ejmech.2015.04.028


分子碘(I2)的物理化学性质、生产方式及用途

物理化学性质: 分子碘(I2)是一种紫黑色晶体,具有强氧化性,易升华,可溶于水和乙醇。 合成或生产方式: 工业上主要通过氯气氧化碘化钾或碘化钠的方法生产。 用途: 在有机合成中,分子碘被用作催化剂,因其廉价、易得、毒性较低且稳定而被广泛使用。

对甲苯磺酸 (p-Toluenesulfonic Acid, p-TSA)的物理化学性质、生产方式及用途

物理化学性质: 对甲苯磺酸 (p-Toluenesulfonic Acid, p-TSA)是一种白色晶体,具有强酸性,可溶于水和醇。 合成或生产方式: 可以通过甲苯和浓硫酸反应制得。 用途: 在本研究中用作催化剂,促进硫醇中间体的环化反应。

氟化钠(NaF)的物理化学性质、生产方式及用途

物理化学性质: 氟化钠(NaF)是一种白色结晶性固体,易溶于水,具有苦味。 合成或生产方式: NaF可以通过氢氟酸与碳酸钠或氢氧化钠反应制备。用途:NaF在有机合成中作为氟化剂,用于促进某些反应的进行,如在本研究中促进TMSNCS的异硫氰酸根释放。

氨水Ammonium Hydroxide (NH4OH)的物理化学性质、生产方式及用途

物理化学性质: NH4OH (氨水)是氨气溶于水形成的水溶液,是一种无色、有刺激性气味的液体,呈弱碱性。 合成或生产方式 氨水可以通过氨气溶于水中来制备。 用途: 氨水用作清洁剂、中和剂、化肥原料和pH调节剂。

山梨醇(Sorbitol, C6H14O6)的物理化学性质及用途

多元醇(polyol),具有保湿性(humectant properties)。山梨醇作为增塑剂(plasticizer),可增加食品的柔软度并防止老化(staling)。FTIR分析显示,山梨醇改变了蛋白质的二级结构,增加了无规卷曲(random coil)含量(Gulzar et al., 2022)。山梨醇比甘油具有更多的羟基,能够形成更多分子内氢键。用于改善可食用薄膜的机械或结构稳定性。

二苯基硅烷 (Diphenylsilane, Ph2SiH2)的物理化学性质、生产方式及用途

物理化学性质: 二苯基硅烷 (Diphenylsilane, Ph2SiH2)是一种有机硅化合物,具有两个苯基和一个硅氢键。 合成或生产方式: 可以通过硅和苯基卤化物的反应合成。 用途: 在研究中用于与分子氧和Co(pic)2一起催化合成过氧化物,但会导致副产物的形成。

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