曲美替尼(Trametinib)的物理化学性质及用途

发布时间:2025年03月24日


性质:

  • CAS号:871700-17-3
  • 分子式:C26H23FIN5O4
  • MEK1/2 抑制剂,靶向 MAPK 通路下游的 ERK 磷酸化。

用途:

  • FDA 已批准用于 BRAF V600E 突变肿瘤(与非小细胞肺癌和黑色素瘤等联合治疗)。
  • 在 PDAC 中,单独使用可抑制 pERK,但无法抑制 pAKT。
  • 与 Omipalisib 联用(OmiTram 组合),显著抑制肿瘤生长并延长生存期。

实验数据:

  • 体外有效浓度:10 nM(K8484、PKT62 细胞)、20 nM(MiaPaCa-2、Panc1 细胞)。
  • 体内剂量:1 mg/kg(口服,每周 3 次)。

信息依据或数据来源:

Combined Omipalisib and MAPK Inhibition Suppress PDAC Growth

Cancers 2025, 17(7), 1152;

https://doi.org/10.3390/cancers17071152

性质:

  • MEK抑制剂,靶向RAS-RAF-MEK-ERK信号通路,抑制肿瘤细胞增殖。

用途:

  • 曲美替尼用于KRAS突变NSCLC,与Pembrolizumab联用以调节肿瘤免疫微环境。

实验数据:

  • 剂量:1.5 mg或2 mg口服,每日一次(第1-10天,每21天周期)(文献中方法部分)。
  • 免疫调节作用:
    • 先导Trametinib(Arm A)可减少循环中的Tregs和MDSCs(p=0.002, p=0.05),提高CD8+/Tregs比率(图3)。
    • 间歇给药可能避免ERK通路反馈激活(文献引用:Callahan et al., 2014; Choi et al., 2019)。
  • 毒性:3级及以上不良事件包括食管炎、腹泻等(表2)。

信息依据或数据来源:

A Phase I/IB Trial of Pembrolizumab and Trametinib in Advanced Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC) Enriched for KRAS Mutations

JTO Clinical and Research Reports, 12 February 2025, 100806;

https://doi.org/10.1016/j.jtocrr.2025.100806


6-苄氨基嘌呤 6-Benzylaminopurine (BA)的物理化学性质及用途

合成细胞分裂素(植物激素)。诱导花青素生物合成(通过上调MYB113等转录因子及花青素途径基因CHS、F3H、F3′H)。促进叶片扩展(通过调控营养运输、细胞周期和扩展相关基因)。在实验中用于外源处理樱桃萝卜(cherry radish),促进其肉质根的横向膨大(水平扩展)。

香兰素(Vanillin)的物理化学性质、生产方式及用途

香兰素成功用于饼干和巧克力样品中VAN的检测,回收率99.8–100.7%[表2]。功能:食品香料、抗氧化剂、抗菌剂(抑制细菌、酵母和霉菌生长)[1–3]。 健康风险:过量摄入可能导致过敏、头痛、恶心、呕吐、肝肾功能损伤[4,5],并可能诱发持续性食欲[6,7]。 限量标准:成人最大剂量为7 mg/100 g,婴儿食品中禁用[8]。

帕博利珠单抗(Pembrolizumab)的物理化学性质及用途

PD-1抑制剂(免疫检查点抑制剂),通过阻断PD-1/PD-L1通路增强T细胞抗肿瘤活性。帕博利珠单抗(Pembrolizumab)治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC),尤其适用于PD-L1高表达或特定基因突变(如KRAS突变)的患者。治疗转移性非小细胞肺癌(mNSCLC),与化疗联合使用。SC剂型的目的是提高患者便利性和临床效率。

丙二醛 (Malondialdehyde, MDA)的物理化学性质及用途

丙二醛是脂质过氧化的产物,常用作氧化应激的指标。丙二醛是脂质过氧化的终产物,反映氧化应激水平(文献中引用自Ayala et al., 2014)。在神经退行性疾病(如MCI和AD)中,丙二醛水平升高与神经元损伤相关(文献中引用自Butterfield, 2023; Nie et al., 2024)。

氯化钾(Potassium chloride,KCl)的物理化学性质、合成方式及用途

氯化钾(Potassium chloride,KCl)是一种碱金属卤化物,具有较低的分子量(74.5513 g/mol)和密度(1.984 g/cm³),在玻璃中作为碱性修饰剂,可降低网络连通性和键强度,降低熔点,并形成非桥氧(NBO)位点,降低平均配位数。在玻璃制造中作为添加剂,用于改善玻璃的结构和性能。

氯化钙(Calcium chloride, CaCl₂)的物理化学性质、生产方式及用途

白色晶体,易溶于水,具有吸湿性,熔点772℃,沸点1600℃。在溶液中更易解离,提供更多的游离钙离子(文献引用:Henry et al., 1980; Parikh et al., 2005)。与含磷酸盐的肠外营养液混合时可能形成沉淀(文献引用:Driscoll et al., 2012; Anderson et al., 2018)。用于新生儿心脏手术中,以纠正低钙血症并改善心肌收缩功能(文献引用:Averin et al., 2016)。

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