山楂酸(马斯里酸, Maslinic acid)的物理化学性质、生产方式及用途
发布时间:2025年03月08日
来源:
Olea europaea (橄榄)
机制:
阻止一氧化氮和肿瘤坏死因子α (TNF-α) 的形成。
信息依据或数据来源:
Exploring nanoformulation drug delivery of herbal actives for enhanced therapeutic efficacy: A comprehensive review
Divyanshi Sharma , Arti Gupta , Reetika Rawat , Shipra Sharma , Jitendra Singh Yadav , Anshika Saxena
https://doi.org/10.1016/j.ipha.2024.07.004
化学品性质:
- 分子式:C30H48O4
- 分子量:472.70
- 熔点:266–268℃
- 溶解性:不溶于水和石油醚,可溶于乙醇、甲醇,以及乙酸乙酯、苯和氯仿
- 外观:白色粉末
- 毒性:高浓度的MA在动物疾病模型治疗中未引起任何不适或死亡,被认为是一种低毒性、副作用少的天然化合物
来源或合成方式:
天然来源:广泛存在于多种植物中,如橄榄、枇杷叶、红枣、桉树、紫薇、鼠尾草、车前草、夏枯草、酸枣等。橄榄油中富含MA,不同地区特级初榨橄榄油中MA含量为20–98 mg/kg,高酸值橄榄油中MA含量为212–356 mg/kg,橄榄渣中MA含量最高,不同地区橄榄渣中MA含量为212–1485 mg/kg,因此橄榄渣常被用作提取MA的原料。
- 溶剂提取法:MA可从橄榄、苹果、红枣等植物中用甲醇、乙醇和乙酸乙酯成功提取。例如,从橄榄中提取MA的最佳条件为:温度65–70℃,时间30分钟,以乙酸乙酯(EtOAc)为溶剂,料液比分别为1:40、1:20和1:10。
- 微波辅助提取(MAE):与传统溶剂提取相比,MAE具有有机溶剂消耗低、回收率高、成本低的优点。如以乙醇为提取溶剂,提取时间5分钟,液固比30 mL/g,提取温度50℃,微波功率600W。
- 超声辅助提取:方便、简单且省时,还能在较低温度下进行,避免高温破坏MA活性。如从红枣中提取MA的最佳条件为:温度55.14℃,乙醇浓度86.57%,时间34.41分钟,液固比39.33 mL/g,平均提取含量为265.568(µg/g DW);从橄榄渣中提取MA的最佳条件为:提取温度50℃,液固比30(mL/g),超声频率60kHz,提取时间5分钟,超声强度135.6 W/cm²。
- 超临界流体提取(SFE):具有高扩散性、低粘度和良好溶解性的特点,以CO₂为介质,提取压力22MPa,提取温度60℃,料液比1:40,提取时间3小时时,MA的提取率最高。
用途
-
医学领域:
- 降血糖:作为降血糖药物,具有无毒、副作用少的优点,还能治疗糖尿病引起的多种并发症,如糖尿病非酒精性脂肪肝、糖尿病肾病等。可通过抑制糖原磷酸化酶的活性来减少糖原分解,降低血糖;还能降低小肠中碳水化合物水解酶和葡萄糖相关转运蛋白的活性,减少葡萄糖的吸收;在大量葡萄糖摄入后,通过激活AMPK/Sirt1通路增加胰岛素敏感性,促进血糖的转化和储存。
- 抗氧化:体内有两种抗氧化系统,即非酶抗氧化系统(包括麦角硫因、维生素C、维生素E、谷胱甘肽和微量元素等)和酶抗氧化系统(包括CAT、SOD和GPX等)。氧化应激是体内自由基的负面效应,被认为是导致衰老和疾病的重要因素之一。MA具有抗氧化作用,能通过防止过量H2O2引起的氧化应激,减少ROS的产生水平,抑制LDL的过氧化以及抑制由LPS诱导的NO的产生来改善氧化应激造成的氧化损伤。但需注意,MA在较高剂量时可能会导致细胞内活性氧种类增加,进一步诱导细胞损伤和凋亡。
- 神经保护:神经系统在维持内环境稳态、保持机体的完整性和统一性以及其与外界环境的协调平衡中起主导作用。神经系统受损会导致多种疾病,给患者及其家庭和社会带来沉重的心理和经济负担。研究表明,MA能显著减少缺血诱导的神经元凋亡,降低MDA水平,增加皮层和海马中SOD活性;可抑制星形胶质细胞中NF-κB信号通路;还能以剂量依赖性方式降低大脑皮层原代神经元的谷氨酸毒性,提高神经元存活率;同时,MA可通过增加星形胶质细胞中谷氨酸转运体的表达来调节细胞外谷氨酸浓度,可能提供神经保护。在神经损伤发生后,MA还能促进Akt活性,增加神经轴突的生长和突触的形成,恢复神经突触的丢失。
- 抗炎:炎症是机体主要针对炎症因子刺激的防御性病理过程。失控的炎症与多种疾病相关,如心血管疾病、哮喘、神经退行性疾病、糖尿病和肥胖等。MA作为一种天然化合物,具有广泛的生物活性、低毒性和弱副作用,在抗炎方面表现出良好的效果。在IL-1β诱导的炎症反应中,MA能有效通过PI3K/AKT/
NF-κB通道、HMGB1/TLR4/NF-κB通路和p-STAT-1通路,抑制多种炎症因子的表达,从而抑制炎症反应。
- 抗肿瘤:目前,放疗、化疗和手术是治疗肿瘤的主要方法。但一些晚期和高分化的患者对放疗不敏感,而传统化疗药物副作用大且易产生耐药性,严重影响患者生活质量。从传统中药中寻找抗肿瘤活性成分并研究其作用机制已成为抗肿瘤药物研究的热点之一。研究表明,MA具有广泛的抗肿瘤活性,在多种肿瘤(如结肠癌、肺癌、结直肠癌、胰腺癌、肾癌、前列腺癌、膀胱癌、胆囊癌、乳头状瘤、胃癌、神经母细胞瘤、心肌癌等)中表现出良好的抗肿瘤活性,其抗肿瘤机制包括抑制细胞增殖、阻断细胞周期、诱导癌细胞凋亡和抑制肿瘤区域的血管生成。
- 健康食品领域:可用于开发具有保健功能的食品,如具有抗氧化、抗炎等功效的保健品。
- 动物饲料领域:可用于动物饲料中,可能对动物的生长和健康有一定的促进作用。
信息依据或数据来源:
Maslinic Acid: A New Compound for the Treatment of Multiple Organ Diseases
Yan He 1,†,Yi Wang 1,†,Kun Yang 1,Jia Jiao 2,
https://doi.org/10.3390/molecules27248732
欧夹竹桃苷(Oleandrin)是一种从夹竹桃科植物夹竹桃(Nerium oleander)中分离得到的高脂溶性强心苷。主要来源于夹竹桃,夹竹桃是一种广泛分布于热带和亚热带地区的观赏灌木,原产于非洲和欧洲的地中海地区,其茎、叶、花、芽、花蜜和汁液中都含有Oleandrin。
木犀草素(Luteolin),一种黄酮类化合物,在本研究中,被用作OsNOMT/ObFOMT5融合蛋白生物转化反应的底物之一。来源: Reseda luteola L. (黄花菜) 机制: 抑制NF-κB,抑制TNF-α和IL-6。
氮气分子式为 N₂,是一种无色、无味、无毒的气体,沸点约为 -210℃,化学性质相对稳定,不易与其他物质发生反应。在工业中常用作保护气体、稀释气体等。在本研究中,用于调节反应气体的组成,控制反应条件。氮气(N₂)用于差示扫描量热法(DSC)和热重分析(TGA)等热分析过程中,作为保护气体,防止样品氧化。
槲皮素,一种黄酮醇类化合物,在本研究中,被用作OsNOMT/RdOMT10融合蛋白生物转化反应的底物之一。黄色结晶固体,具有较强的抗氧化性。其分子式为C₁₅H₁₀O₇,分子量为302.24 g/mol。通常从植物中提取,如洋葱、苹果等,也可通过化学合成。用于食品添加剂、保健品和药物开发,具有抗氧化、抗炎和抗癌作用。
锂是一种碱金属,常温下为银白色固体。 锂是已知最轻的金属,具有极高的电化学活性。 合成或生产方式: 锂通常从锂矿石(如锂辉石)中提取,或通过电解熔融的氯化锂获得。用途:在锂硫电池和锂硒电池中,锂作为负极材料,提供高能量密度和长循环寿命。
异佛尔酮是一种含有酮基的环己烷衍生物,具有较高的化学稳定性和较低的极性。主要通过乙酸乙酯(acetone)的碱催化自缩合反应合成。 反应机制包括三个步骤:乙酸乙酯的醛醇缩合形成甲基异丁基甲酮(mesityl oxide),随后与乙酸乙酯发生迈克尔加成反应,最终通过分子内醛醇缩合生成异佛尔酮。 工业上分为液相法和气相法两种工艺。