地高辛（Digoxin）的物理化学性质、生产方式及用途
发布时间：2025年03月08日
性质
- CAS号：20830-75-5
- 地高辛是一种强心苷类药物，通过抑制Na⁺/K⁺-ATP酶发挥作用，增加心肌细胞内钙离子浓度，从而增强心肌收缩力（文献引用：Zipes, 2019）。
- 治疗窗狭窄，血清浓度≥2 ng/mL时可能引发毒性（文献引用：Tunook et al., 1997; Chamberlain et al., 1970）。
用途
- 用于治疗心力衰竭（HF）和心房颤动（AF），尤其适用于射血分数降低的心力衰竭（HFrEF）患者（文献引用：Yancy et al., 2013; Ponikowski et al., 2016）。
- 在急性心率控制中具有重要作用（文献引用：January et al., 2014）。
毒性表现
- 心电图（ECG）特征：窦性心动过缓、房室传导阻滞、ST段压低（V4-V6、II、III、aVF导联）、QT间期缩短等（文献引用：Saner et al., 1988）。
- 临床后果：高钾血症、心律失常，严重时可致死（文献引用：Antman et al., 1990）。
实验数据
- 研究中纳入61例地高辛毒性ECG（血清浓度≥2 ng/mL）和177,066例正常ECG（文献内数据）。
- 深度学习模型（ECG12Net）检测地高辛毒性的AUC为0.912，灵敏度84.6%，特异性96.6%（文献内数据）。
信息依据或数据来源：
Detecting Digoxin Toxicity by Artificial Intelligence-Assisted Electrocardiography
Int. J. Environ. Res. Public Health 2021, 18(7), 3839;
https://doi.org/10.3390/ijerph18073839
定义：
地高辛（Digoxin）是一种典型的强心苷类药物。
结构特性:
属于强心苷类化合物，其C-17位置为五元内酯环，但C-3位置连接的是不同的糖基，其结构中的糖基为洋地黄毒苷。
药代动力学:
地高辛的水溶性较高，不易通过胃肠道吸收，很少发生肠肝循环，因此在脑组织中的分布较少。地高辛在体内的代谢主要在肝脏进行，约7%的吸收总量被代谢，代谢产物包括氢化地高辛、氢化地高辛苷等，最终与葡萄糖醛酸结合后通过肾脏排泄。
毒性:
地高辛的毒性与Oleandrin类似，主要通过抑制Na/K-ATP酶发挥作用，导致心肌细胞内电解质失衡，引起心律失常等心脏毒性症状，其毒性血浆浓度范围也与Oleandrin相近。
信息依据或数据来源：
Oleandrin: A Systematic Review of its Natural Sources, Structural Properties, Detection Methods, Pharmacokinetics and Toxicology
Jinxiao Zhai , Xiaoru Dong
https://doi.org/10.3389/fphar.2022.822726
欧夹竹桃苷（Oleandrin）的物理化学性质、生产方式及用途
欧夹竹桃苷（Oleandrin）是一种从夹竹桃科植物夹竹桃（Nerium oleander）中分离得到的高脂溶性强心苷。主要来源于夹竹桃，夹竹桃是一种广泛分布于热带和亚热带地区的观赏灌木，原产于非洲和欧洲的地中海地区，其茎、叶、花、芽、花蜜和汁液中都含有Oleandrin。
木犀草素（Luteolin）的物理化学性质、生产方式及用途
木犀草素（Luteolin），一种黄酮类化合物，在本研究中，被用作OsNOMT/ObFOMT5融合蛋白生物转化反应的底物之一。来源： Reseda luteola L. (黄花菜) 机制: 抑制NF-κB，抑制TNF-α和IL-6。
氮气（N₂）的物理化学性质、生产方式及用途
氮气分子式为 N₂，是一种无色、无味、无毒的气体，沸点约为 -210℃，化学性质相对稳定，不易与其他物质发生反应。在工业中常用作保护气体、稀释气体等。在本研究中，用于调节反应气体的组成，控制反应条件。氮气（N₂）用于差示扫描量热法（DSC）和热重分析（TGA）等热分析过程中，作为保护气体，防止样品氧化。
槲皮素（Quercetin, QUR）的物理化学性质、生产方式及用途
槲皮素，一种黄酮醇类化合物，在本研究中，被用作OsNOMT/RdOMT10融合蛋白生物转化反应的底物之一。黄色结晶固体，具有较强的抗氧化性。其分子式为C₁₅H₁₀O₇，分子量为302.24 g/mol。通常从植物中提取，如洋葱、苹果等，也可通过化学合成。用于食品添加剂、保健品和药物开发，具有抗氧化、抗炎和抗癌作用。
锂（Lithium, Li）的物理化学性质、生产方式及用途
锂是一种碱金属，常温下为银白色固体。 锂是已知最轻的金属，具有极高的电化学活性。 合成或生产方式： 锂通常从锂矿石（如锂辉石）中提取，或通过电解熔融的氯化锂获得。用途：在锂硫电池和锂硒电池中，锂作为负极材料，提供高能量密度和长循环寿命。
二甲硫醚（Dimethyl Sulfide, DMS）的物理化学性质、生产方式及用途
二甲硫醚（Dimethyl Sulfide, DMS）是一种易挥发的液体，具有不愉快的气味，能与多种有机溶剂混溶。可通过二甲基亚砜的还原制备。短寿命污染物，大气中寿命为1-2天（Barnes et al., 2006）。海洋中浮游植物活动和衰变的副产物（Simó, 2001; Lana et al., 2011）。作为云凝结核（CCN）参与大气化学过程（Woodhouse et al., 2013）。
