格列本脲（Glyburide, GBD）的物理化学性质及用途
发布时间：2025年03月21日
性质：
- CAS号：10238-21-8
- 磺酰脲类抗糖尿病药物，通过抑制ATP敏感的钾通道促进胰岛素分泌。
- 血浆浓度范围：50-200 nM（达到抗糖尿病效果）[18]。
实验数据：
- 单药治疗时，体外感染模型的IC50为8.4 μM；对宿主细胞（HFF-1）生长的IC50为12 μM。
- 在小鼠模型中，单剂量100 mg/kg可减少60%的寄生虫血症。
- 与BNZ联用显著降低BNZ的有效浓度（IC50降至0.03–0.05 μM）。
信息依据或数据来源：
Repurposing the Antidiabetic Drugs Glyburide, Gliquidone, and Glipizide in Combination with Benznidazole for Trypanosoma cruzi Infection
Pharmaceuticals 2025, 18(1), 21;
https://doi.org/10.3390/ph18010021
性质：
- 磺酰脲类口服降糖药，用于治疗2型糖尿病。
- 已知的NLRP3炎症小体抑制剂，通过作用于cryopyrin上游和P2X7受体下游抑制NLRP3激活（引用：Lamkanfi et al., 2009）。
用途：
- 本研究中用于抑制NLRP3炎症小体，探索其对结肠炎相关结直肠肿瘤的预防作用。
- 实验剂量：8 mg/kg（混合于小鼠饲料中）。
实验数据：
- 在AOM/DSS诱导的结直肠癌模型中，GLB显著减少肿瘤数量，并降低结肠黏膜中炎症细胞因子（如Tnf）和致癌相关基因（如Ptgs2）的表达。
- 在DSS诱导的急性结肠炎模型中，GLB未显著改善炎症评分，但降低了Tnf的表达。
- 副作用：低血糖、体重增加、恶心、胃灼热、腹胀，以及与葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏相关的溶血（引用：Luzzatto & Seneca, 2014）。
信息依据或数据来源：
Glyburide Suppresses Inflammation-Related Colorectal Tumorigenesis Through Inhibition of NLRP3 Inflammasome
Int. J. Mol. Sci. 2024, 25(21), 11640;
https://doi.org/10.3390/ijms252111640
聚山梨醇酯-20(Polysorbate 20)的物理化学性质及用途
表面活性剂，帮助乳化污垢和油脂，使其易于清洗。聚山梨醇酯-20(Polysorbate 20)用于皮肤清洁剂中，帮助清洁皮肤。氧化降解倾向低于PS80，因不含不饱和脂肪酸（文献引用：Yao et al., 2009）。氧化产物：游离POE链、乙酸、甲酸、POE脂肪酸酯、12-氧代月桂酸等（图1C）。聚山梨醇酯-20(Polysorbate 20)用于生物制药中稳定单克隆抗体/蛋白质，防止蛋白质颗粒形成（文献引用：Kishore et al., 2011）。
碘酸（Iodic acid, HIO₃）的物理化学性质、生产方式及用途
碘酸在酸性电解质中主要以未解离的HIO₃形式存在。作为6电子氧化剂用于氧化还原液流电池（RFBs），可提高能量密度。通过电化学还原生成碘离子（I⁻），反应式为：IO3−+6H++6e −→I−+3H2O,Eθ=1.085V。在0.5 M H₂SO₄中，扩散系数 D = 1.1 × 10-5cm2s-1（文献引用自[29]）。
紫杉醇（Paclitaxel）的物理化学性质及用途
抗微管和抑制有丝分裂的化疗药物，对乳腺癌有显著疗效。用于治疗乳腺癌，但易产生耐药性（如P-糖蛋白过表达导致的耐药性）。在敏感细胞系（MCF7、MDA-MB-231）中的IC50为12.5–26.7 nM，在耐药细胞系（MDA-MB-231pAc10）中IC50 >1000 nM。紫杉醇与双硫仑联用可显著降低IC50（如MCF7中降至2.72 nM）。
曲美替尼（Trametinib）的物理化学性质及用途
曲美替尼用于KRAS突变NSCLC，与Pembrolizumab联用以调节肿瘤免疫微环境。FDA 已批准用于 BRAF V600E 突变肿瘤（与非小细胞肺癌和黑色素瘤等联合治疗）。在 PDAC 中，单独使用可抑制 pERK，但无法抑制 pAKT。与 Omipalisib 联用（OmiTram 组合），显著抑制肿瘤生长并延长生存期。
格列吡嗪（Glipizide, GPZ）的物理化学性质及用途
磺酰脲类抗糖尿病药物，作用机制与格列本脲类似。紫外最大吸收波长（λmax）：273 nm。单药治疗时，体外感染模型的IC50为14.3 μM；对宿主细胞生长的IC50为35 μM。在小鼠模型中，单剂量100 mg/kg可减少60%的寄生虫血症。BNZ联用显著降低BNZ的有效浓度（IC50降至0.04–0.055 μM）。
月桂基硫酸钠(Sodium Lauryl Sulfate)的物理化学性质及用途
表面活性剂，用于降低皮肤表面张力，帮助去除污垢、油脂和微生物。月桂基硫酸钠(Sodium Lauryl Sulfate)用于皮肤清洁剂中，帮助清洁皮肤。5% SLS在丙酮中局部涂抹24小时可诱导小鼠急性刺激性接触性皮炎（ICD），表现为红斑、鳞屑、皮肤增厚及痛觉过敏（图4-5）。引发机械和热刺激的超敏反应（图1），但对自发抓挠（痒）无显著影响（图2）。
