紫杉醇（Paclitaxel）的物理化学性质及用途
发布时间：2025年03月25日
性质：
- CAS号：33069-62-4
用途：
- 紫杉醇与卡铂（carboplatin）和贝伐珠单抗联合使用，作为晚期或复发性宫颈癌的一线化疗方案（Kelley et al., 2025）。
实验数据：
- 研究中79.2%的患者接受了铂类（卡铂或顺铂）和紫杉醇联合贝伐珠单抗的化疗方案（Kelley et al., 2025）。
信息依据或数据来源：
Maintenance bevacizumab following chemotherapy is associated with improved survival in patients with advanced and recurrent cervical cancer in a single-institution retrospective study
Gynecologic Oncology Reports, Volume 58;
https://doi.org/10.1016/j.gore.2025.101706
性质：
- 抗微管和抑制有丝分裂的化疗药物，对乳腺癌有显著疗效。
- 分子量：853 g/mol。
- 水溶性低（<0.1 μg/mL）。
来源/合成：
- 从紫杉树中提取或半合成。
用途：
- 用于治疗乳腺癌，但易产生耐药性（如P-糖蛋白过表达导致的耐药性）。
药理活性：
- 在敏感细胞系（MCF7、MDA-MB-231）中的IC50为12.5–26.7 nM，在耐药细胞系（MDA-MB-231pAc10）中IC50 >1000 nM。
- 紫杉醇与双硫仑联用可显著降低IC50（如MCF7中降至2.72 nM）。
信息依据或数据来源：
PEGylated Liposomes of Disulfiram and Paclitaxel: A Promising Chemotherapeutic Combination Against Chemoresistant Breast Cancer
Pharmaceuticals 2025, 18(4), 487;
https://doi.org/10.3390/ph18040487
吉达利塞（Gedatolisib, PF-05212384, PKI-587）的物理化学性质及用途
高活性双靶点抑制剂，同时抑制PI3K（α/γ亚型）和mTOR[29]。用于HNSCC中靶向PI3K/AKT/mTOR通路，克服EGFR抑制剂耐药性[25]。吉达利塞用于治疗晚期乳腺癌（advanced breast cancer），目前处于 III 期临床试验阶段（文献中提到患者参与的是“phase III trial”）。
吡咯替尼（Pyrotinib）的物理化学性质及用途
HER2靶向TKI，对部分HER2突变（如M774delinsWLV）有一定活性。不可逆的双重泛-ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂（TKI），靶向HER1、HER2和HER4的细胞内激酶结构域。吡咯替尼联用apatinib时ORR提升至45.5%（Yang et al., 2022, BMC Med）。单药治疗HER2突变NSCLC的客观缓解率（ORR）为30%，中位PFS为6.9个月（Zhou et al., 2020, J Clin Oncol）。
德曲妥珠单抗（Trastuzumab Deruxtecan）的物理化学性质及用途
人源化IgG1单克隆抗体，靶向HER2受体的胞外域，诱导其内化和降解，抑制细胞增殖信号，并介导抗体依赖性细胞毒性（ADCC）[3-5]。德曲妥珠单抗获批用于HER2突变NSCLC的二线治疗（DESTINY-Lung01试验ORR 54.9%，PFS 8.2个月）。本研究中，曲妥珠单抗联合吡咯替尼和化疗的疾病控制率（DCR）达100%，显著高于对照组（87.7%，P=0.028）。
曲美替尼（Trametinib）的物理化学性质及用途
曲美替尼用于KRAS突变NSCLC，与Pembrolizumab联用以调节肿瘤免疫微环境。FDA 已批准用于 BRAF V600E 突变肿瘤（与非小细胞肺癌和黑色素瘤等联合治疗）。在 PDAC 中，单独使用可抑制 pERK，但无法抑制 pAKT。与 Omipalisib 联用（OmiTram 组合），显著抑制肿瘤生长并延长生存期。
左西孟旦（Levosimendan）的物理化学性质及用途
钙增敏剂，用于单心室生理患儿的围术期管理（文献引用：Garisto et al., 2010）。正性肌力药物，通过增加心肌收缩单位对钙的敏感性来增强心脏收缩力（Sorsa et al., 2001）。通过激活血管平滑肌细胞上的ATP依赖性钾通道（KATP）引起血管舒张（Gruhn et al., 1998; Erdei et al., 2006）。用于治疗晚期心力衰竭（HF），改善临床症状（Masarone et al., 2022）。
帕博利珠单抗（Pembrolizumab）的物理化学性质及用途
PD-1抑制剂（免疫检查点抑制剂），通过阻断PD-1/PD-L1通路增强T细胞抗肿瘤活性。帕博利珠单抗（Pembrolizumab）治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC），尤其适用于PD-L1高表达或特定基因突变（如KRAS突变）的患者。治疗转移性非小细胞肺癌（mNSCLC），与化疗联合使用。SC剂型的目的是提高患者便利性和临床效率。
