吉达利塞（Gedatolisib, PF-05212384, PKI-587）的物理化学性质及用途
发布时间：2025年03月23日
性质：
- CAS号：1197160-78-3
- 化学式：C32H41N9O4
- 泛PI3K/mTOR双重抑制剂，高效抑制PI3K和mTOR信号通路。
实验数据：
- 在体外实验中，显著抑制人原代脂肪细胞中胰岛素诱导的AKT磷酸化（Thr308和Ser473）（图1、图2）。
- 在体内小鼠模型中，50 μM剂量局部注射可抑制注射部位的AKT磷酸化，且不影响全身胰岛素降血糖作用（图5、图6）。
- 预防胰岛素诱导的脂肪增生和肥大（图3、图4）。
信息依据或数据来源：
Prevention of insulin-induced lipohypertrophy by coadministration of a low dose of high-affinity PI3K inhibitors
Metabolism, 30 March 2025, 156252
https://doi.org/10.1016/j.metabol.2025.156252
用途：
吉达利塞用于治疗晚期乳腺癌（advanced breast cancer），目前处于 III 期临床试验阶段（文献中提到患者参与的是“phase III trial”）。
实验数据：
心脏毒性：
- 早期临床试验未显示显著的心脏并发症（“Early trials have not demonstrated significant cardiac complications”）。
- 本案例首次报道了与 Gedatolisib 相关的心肌炎（“gedatolisib associated myocarditis”）。
- 患者用药 3 天后出现心肌炎症状（ST 段抬高、肌钙蛋白升高），心脏磁共振成像（CMR）显示心肌炎特征（T2 信号增强、延迟钆增强）。停药后异常表现完全缓解。
信息依据或数据来源：
RETRACTED: GEDATOLISIB ASSOCIATED ACUTE MYOCARDITIS IN A PATIENT WITH BREAST CANCER
Journal of the American College of Cardiology, Volume 83, Issue 13, Supplement;
https://doi.org/10.1016/S0735-1097(24)05565-7
性质：
高活性双靶点抑制剂，同时抑制PI3K（α/γ亚型）和mTOR[29]。
用途：
用于HNSCC中靶向PI3K/AKT/mTOR通路，克服EGFR抑制剂耐药性[25]。
实验数据：
- 体外实验：对UT-SCC-14和UT-SCC-15细胞系的IC50分别为0.0062 μM和0.019 μM（图1C）。
- 体内实验：单用（6 mg/kg）在UT-SCC-15模型中显著抑制肿瘤生长（p=0.0395），但在UT-SCC-14中无效；联合放疗时可能减弱放疗效果（表1-2）。
- 显著抑制PI3K/mTOR通路磷酸化（p-AKT、p-S6等）（图5A-B），但未增强放疗敏感性[27]。
信息依据或数据来源：
Dacomitinib and gedatolisib in combination with fractionated radiation in head and neck cancer
Clinical and Translational Radiation Oncology, Volume 26;
https://doi.org/10.1016/j.ctro.2020.11.003
6-苄氨基嘌呤 6-Benzylaminopurine (BA)的物理化学性质及用途
合成细胞分裂素（植物激素）。诱导花青素生物合成（通过上调MYB113等转录因子及花青素途径基因CHS、F3H、F3′H）。促进叶片扩展（通过调控营养运输、细胞周期和扩展相关基因）。在实验中用于外源处理樱桃萝卜（cherry radish），促进其肉质根的横向膨大（水平扩展）。
香兰素（Vanillin）的物理化学性质、生产方式及用途
香兰素成功用于饼干和巧克力样品中VAN的检测，回收率99.8–100.7%[表2]。功能：食品香料、抗氧化剂、抗菌剂（抑制细菌、酵母和霉菌生长）[1–3]。 健康风险：过量摄入可能导致过敏、头痛、恶心、呕吐、肝肾功能损伤[4,5]，并可能诱发持续性食欲[6,7]。 限量标准：成人最大剂量为7 mg/100 g，婴儿食品中禁用[8]。
细胞分裂素(Cytokinin, CK)的物理化学性质及用途
植物激素，参与调控植物细胞分裂、分化和器官发育。 合成由异戊烯基转移酶（IPT）和LONELY GUY（LOG）酶催化，降解由细胞分裂素氧化酶（CKX）介导，运输由ABC转运蛋白（如ABCG14）调控（图3B）。内源细胞分裂素含量在樱桃萝卜肉质根膨大过程中波动，在皮层分裂时达到峰值（图3A）。
海藻糖(Trehalose)的物理化学性质及用途
非还原性二糖，由两个葡萄糖分子通过α,α-1,1-糖苷键连接。 甜度为蔗糖的45%。 强亲水性，低二糖键能（< -1 kcal/mol），不易水解。 在脱水或冷冻条件下形成玻璃态氢键，保护生物分子（Wiggers, 1832; Roser, 1991）。作为病原体相关分子模式（PAMP），激活植物防御反应（Singh et al., 2011）。
磷酸肌醇(Inositol Phosphate)的物理化学性质及用途
由肌醇环上的羟基被磷酸单酯取代形成，共有63种可能的InsPs物种，其中大部分已在细胞中鉴定[1]。 进一步磷酸化生成二磷酸（焦磷酸）取代的InsPs，称为PP-InsPs（如InsP₇和InsP₈）。 InsP₆（植酸）是所有已分析生物中最丰富的InsP物种。
氯化钙（Calcium chloride, CaCl₂）的物理化学性质、生产方式及用途
白色晶体，易溶于水，具有吸湿性，熔点772℃，沸点1600℃。在溶液中更易解离，提供更多的游离钙离子（文献引用：Henry et al., 1980; Parikh et al., 2005）。与含磷酸盐的肠外营养液混合时可能形成沉淀（文献引用：Driscoll et al., 2012; Anderson et al., 2018）。用于新生儿心脏手术中，以纠正低钙血症并改善心肌收缩功能（文献引用：Averin et al., 2016）。
