贝伐珠单抗（Bevacizumab）的物理化学性质及用途
发布时间：2025年03月24日
性质：
- CAS号：216974-75-3
- 抗血管内皮生长因子（VEGF）单克隆抗体。
用途：
- 贝伐珠单抗与HER2-TKIs（如pyrotinib）联用可增强抗肿瘤效果（本病例中联用后疾病稳定）。
- 通过抑制VEGF信号通路延缓耐药性。
实验数据：
- 贝伐珠单抗联用EGFR-TKIs在EGFR阳性NSCLC中显示生存获益（Saito et al., 2019, Lancet Oncol）。
信息依据或数据来源：
Dacomitinib exhibits promising activity against the rare HER2 exon 20 insertion M774delinsWLV in lung cancer: A case report and literature review
Heliyon, Volume 10, Issue 9, 15 May 2024;
https://doi.org/10.1016/j.heliyon.2024.e30312
性质：
- 一种抗血管内皮生长因子（VEGF）的单克隆抗体，属于靶向治疗药物。
- 通过抑制肿瘤血管生成，减少肿瘤的血液供应，从而抑制肿瘤生长（Tewari et al., 2017）。
用途：
- 用于治疗晚期或复发性宫颈癌，与化疗联合使用（如铂类和紫杉醇）。
- 在研究中，作为维持治疗（maintenance therapy）可显著延长无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）（Kelley et al., 2025）。
实验数据：
- 研究中，接受贝伐珠单抗维持治疗的患者中位PFS为18.7个月，中位OS为39.9个月，显著优于未接受维持治疗的患者（PFS 9.6个月，OS 15.5个月）（Kelley et al., 2025）。
- 毒性：10例患者出现瘘管（fistula），均发生在贝伐珠单抗与化疗联合使用阶段，且均有放疗史（Kelley et al., 2025）。
信息依据或数据来源：
Maintenance bevacizumab following chemotherapy is associated with improved survival in patients with advanced and recurrent cervical cancer in a single-institution retrospective study
Gynecologic Oncology Reports, Volume 58;
https://doi.org/10.1016/j.gore.2025.101706
德曲妥珠单抗（Trastuzumab Deruxtecan）的物理化学性质及用途
人源化IgG1单克隆抗体，靶向HER2受体的胞外域，诱导其内化和降解，抑制细胞增殖信号，并介导抗体依赖性细胞毒性（ADCC）[3-5]。德曲妥珠单抗获批用于HER2突变NSCLC的二线治疗（DESTINY-Lung01试验ORR 54.9%，PFS 8.2个月）。本病例中用于dacomitinib耐药后的后续治疗。DESTINY-Lung02试验显示ORR 49%-56%（Goto et al., 2023, J Clin Oncol）。
奥米帕利（Omipalisib, GSK2126458）的物理化学性质及用途
奥米帕利，PI3K（p110α/β/δ/γ）和 mTORC1/2 双重抑制剂。在体外实验中，奥米帕利显著抑制高浓度胰岛素（3.5 μM）诱导的AKT磷酸化（图2）。在小鼠模型中，50 μM剂量局部注射有效抑制注射部位的AKT磷酸化，且不影响血糖控制（图5、图6）。
木质素磺酸钙（Calcium Lignosulfonate）的物理化学性质及用途
木质素磺酸钙是含磺酸基（-SO₃⁻）和羟基（-OH）的天然聚合物。在本次实验中，木质素磺酸钙与壳聚糖协同稳定Au NPs，增强复合材料的水溶性和催化活性。用于改善砾石土的结构稳定性和强度，通过离子交换、吸附包裹及孔隙填充作用增强土壤性能，最佳剂量为4%，无侧限抗压强度最高增加60.05%，凝聚力增加85.79%。
曲美替尼（Trametinib）的物理化学性质及用途
曲美替尼用于KRAS突变NSCLC，与Pembrolizumab联用以调节肿瘤免疫微环境。FDA 已批准用于 BRAF V600E 突变肿瘤（与非小细胞肺癌和黑色素瘤等联合治疗）。在 PDAC 中，单独使用可抑制 pERK，但无法抑制 pAKT。与 Omipalisib 联用（OmiTram 组合），显著抑制肿瘤生长并延长生存期。
波奇替尼（Poziotinib）的物理化学性质及用途
泛-ErbB TKI，对HER2外显子20插入突变（如YVMA）有一定活性。波奇替尼治疗HER2外显子20插入突变NSCLC。口服可用的喹唑啉类泛ERBB抑制剂，不可逆地阻断EGFR家族（HER1、HER2、HER4）的酪氨酸激酶受体信号通路（文献引用：Robichaux et al., 2018, 2019）。针对HER2外显子20插入突变的结构特点设计，可克服传统大分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）结合受限的问题（文献引用：Robichaux et al., 2018）。
帕博利珠单抗（Pembrolizumab）的物理化学性质及用途
PD-1抑制剂（免疫检查点抑制剂），通过阻断PD-1/PD-L1通路增强T细胞抗肿瘤活性。帕博利珠单抗（Pembrolizumab）治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC），尤其适用于PD-L1高表达或特定基因突变（如KRAS突变）的患者。治疗转移性非小细胞肺癌（mNSCLC），与化疗联合使用。SC剂型的目的是提高患者便利性和临床效率。
