阿法骨化醇 (Alfacalcidol, C27H44O2)的物理化学性质及用途

发布时间:2025年04月12日


性质:

  • CAS号:41294-56-8
  • 维生素D类似物。

用途:

  • 本案例中,阿法骨化醇用于调节钙磷代谢,患者使用剂量为2 mcg静脉注射,每周3次,后因钙化风险停用[病例描述]。

信息依据或数据来源:

Successful Management of Calciphylaxis with Sodium Thiosulfate in End-Stage Renal Disease: A Case Report

Healthcare 2025, 13(3), 282;

https://doi.org/10.3390/healthcare13030282

性质:

活性维生素D类似物,功能类似于合成的甲状旁腺激素材料。

作用机制:

  • 增强血液循环中1,25-二羟基维生素D3的水平。
  • 增加肠道和肾小管对钙和磷的吸收,提高血钙和血磷水平,促进骨形成。
  • 降低血浆甲状旁腺激素水平,抑制骨吸收(文献引用:Matsumoto et al., 2020)。

用途:

Alfacalcidol(阿法骨化醇)用于治疗骨质疏松症,预防骨折(文献引用:Cui et al., 2022)。

实验数据:

  • Alfacalcidol(阿法骨化醇)单独使用阿法骨化醇的总有效率为74.54%。
  • 可显著改善骨密度(BMD)和生活质量(QLQ-C30评分)。
  • 降低血清炎症因子水平(TNF-α和IL-6)。
  • 不良反应:胃肠道反应、乏力、口干和手掌潮红,总发生率约10.91%。

信息依据或数据来源:

The effects of alfacalcidol combined with calcitonin in the treatment of osteoporosis and its influence on levels of inflammation

Am J Transl Res. 2024 May 15;16(5):1690–1700;

https://doi.org/10.62347/ZMAL4724

性质:

  • 活性维生素D类似物,化学名1-羟基维生素D₃(1-OH-D₃),在肝脏中转化为1,25-二羟基维生素D₃(骨化三醇)。

用途:

  • 阿法骨化醇(Alfacalcidol)联合熊去氧胆酸(UDCA)治疗原发性胆汁性胆管炎(PBC),显著提高治疗应答率(71.42% vs 42.85%)[Tab.5]。
  • 改善肝纤维化指标(FIB-4指数、APRI评分、肝硬度LSM)[Tab.3]。
  • 升高血清25(OH)D₃水平(治疗后57.06±14.76 nmol/L vs 对照组40.21±3.25 nmol/L)[Tab.4]。
  • 安全性:无显著不良反应(如恶心、呕吐、肌酐升高等)[结果2.7]。

机制:

  • 通过激活维生素D受体(VDR),抑制Th1/Th17细胞因子,促进Treg细胞,调节免疫。
  • 可能通过VDR/SMAD3/TGF-β通路抑制肝纤维化[引用自D’Aldebert等, 2009]。

信息依据或数据来源:

Study on the efficacy of alfacalcidol combined with ursodeoxycholic acid in primary biliary cholangitis

Chinese Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics, 2024, Vol. 29, Issue (10): 1161-1167;

https://doi.org/10.12092/j.issn.1009-2501.2024.10.009


雷帕霉素(Rapamycin, C51H79NO13)的物理化学性质及用途

mTOR信号通路抑制剂:100 nM显著抑制mTOR磷酸化(p < 0.01),降低α-酪蛋白合成(图7)。验证缬氨酸作用机制:缬氨酸(25.536 mM)可部分逆转雷帕霉素的抑制作用(图7)。抑制浓度:50, 100, 150 nM,选择100 nM用于实验(无显著细胞毒性差异)。用于乳腺癌治疗,但单药临床效果有限,需联合用药(引用自文献[7, 8])。

硫代硫酸钠 (Sodium Thiosulfate, Na₂S₂O₃)的物理化学性质及用途

硫代硫酸钠与AgNO₃协同调控黄瓜毛状体发育及防御相关基因表达(Ahmad et al., 2025)。硫代硫酸钠替代氰化物浸金,环保性更优(引用自文献[3,6])。硫代硫酸钠用于治疗钙化防御(calciphylaxis),通过螯合钙沉积物并促进钙盐溶解,减少血管钙化[10]。可能引起副作用,如恶心、呕吐和皮肤刺激[9]。

硫化氢(Hydrogen Sulfide, H₂S)的物理化学性质及用途

气体信号分子,生理浓度较低,高浓度有毒。硫化氢以游离形式或硫烷硫化合物(如多硫化物、过硫化物)存在。由L-半胱氨酸通过CBS等酶催化合成。通过线粒体代谢生成硫代硫酸盐和硫酸盐(终产物)。神经保护和神经调节作用(引用:Kimura et al., 2013)。在LPS模型中,DSF和NAC未显著改变脑组织H₂S水平。

脂多糖(Lipopolysaccharide, LPS)的物理化学性质、生产方式及用途

LPS是一种来自革兰氏阴性细菌的内毒素,能够激活免疫细胞,如小胶质细胞,产生促炎细胞因子。LPS通常从细菌中提取,用于实验室模拟细菌感染和研究炎症反应。用于激活BV2小胶质细胞,模拟神经炎症环境,以测试化合物的抗炎效果。诱导慢性炎症和神经炎症的经典试剂。脂多糖破坏血脑屏障,激活小胶质细胞,增加氧化应激和促炎因子释放。

‌‌缬氨酸(Valine, C5H11NO2)的物理化学性质及用途

‌缬氨酸(Valine),必需氨基酸,动物无法自身合成,需通过饮食摄入(文献引用:[1])。反刍动物(如奶牛)主要依赖瘤胃微生物蛋白合成满足血清缬氨酸需求(文献引用:[2])。缬氨酸(Valine)促进α-酪蛋白合成:在MAC-T细胞中,6.384 mM(1× Val)至25.536 mM(4× Val)显著增加α-酪蛋白合成(p < 0.01),最佳浓度为25.536 mM(图1)。

硫化镉 (Cadmium Sulfide, CdS)的物理化学性质及用途

六方纤锌矿结构(JCPDS卡号41-1049)。II-VI族化合物,n型半导体,带隙约2.45 eV。化学浴沉积(CBD):使用CdSO₄(0.002 M)、NH₄OH(1.31 M)、N-甲基硫脲(0.05 M)和BMIMBF₄(0–0.118 M)在80°C下沉积50分钟。硫化镉 (CdS)作为钙钛矿太阳能电池(PSC)中的电子传输层(ETL),模拟效率达16.5%(表7)。硫化镉与ZnO结合用于增强光催化水分解和污染物降解。

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