司维拉姆 (Sevelamer)的物理化学性质及用途

发布时间:2025年04月12日


性质:

  • CAS号:52757-95-6
  • 非钙基磷结合剂。

用途:

  • 本案例中,司维拉姆用于控制高磷血症,患者使用剂量为800 mg口服,每日两次[病例描述]。

信息依据或数据来源:

Successful Management of Calciphylaxis with Sodium Thiosulfate in End-Stage Renal Disease: A Case Report

Healthcare 2025, 13(3), 282;

https://doi.org/10.3390/healthcare13030282

性质:

  • 非钙基磷酸盐结合剂(non-calcium-based phosphate binder)。
  • 不含钙,可减少钙负荷(避免高钙血症、血管钙化等风险)。
  • 司维拉姆具有多效性作用(pleiotropic effects),如调节血脂、抗炎、降低氧化应激和尿毒症毒素(如对甲酚硫酸盐,p-cresyl sulfate)。

用途:

  • 司维拉姆用于慢性肾脏病(CKD)4-5期非透析患者(NDD-CKD)及透析患者的高磷血症治疗。
  • 与钙基结合剂相比,可能降低全因死亡率和心血管死亡率(HR 0.37–0.44,文献中数据)。

实验数据:

  • 在PECERA研究中,使用司维拉姆的患者全因死亡率降低56%(调整后HR 0.44,95% CI 0.22–0.88),心血管死亡率降低63%(HR 0.37,95% CI 0.18–0.75)。
  • 司维拉姆可降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和糖化血红蛋白(HbA1c)水平(引用文献:Ruggiero et al., 2019; Lin et al., 2011)。

信息依据或数据来源:

Sevelamer Use and Mortality in People with Chronic Kidney Disease Stages 4 and 5 Not on Dialysis

J. Clin. Med. 2023, 12(24), 7631;

https://doi.org/10.3390/jcm12247631

性质:

阴离子交换树脂,非钙基磷酸盐结合剂。

用途:

司维拉姆(Sevelamer)用于治疗高磷血症,可结合其他阴离子物质(如磷酸盐、对甲酚)。

实验数据:

  • 显著降低血清对甲酚硫酸盐水平(p = 0.04)和LDL胆固醇(p < 0.001)。
  • 对硫酸吲哚酚无显著影响(p = 0.36)。
  • 可结合对甲酚(文献[10]),但对吲哚结合能力有限(文献[13])。

信息依据或数据来源:

Protein-Bound Uremic Toxins Lowering Effect of Sevelamer in Pre-Dialysis Chronic Kidney Disease Patients with Hyperphosphatemia: A Randomized Controlled Trial

Toxins 2021, 13(10), 688;

https://doi.org/10.3390/toxins13100688


雷帕霉素(Rapamycin, C51H79NO13)的物理化学性质及用途

mTOR信号通路抑制剂:100 nM显著抑制mTOR磷酸化(p < 0.01),降低α-酪蛋白合成(图7)。验证缬氨酸作用机制:缬氨酸(25.536 mM)可部分逆转雷帕霉素的抑制作用(图7)。抑制浓度:50, 100, 150 nM,选择100 nM用于实验(无显著细胞毒性差异)。用于乳腺癌治疗,但单药临床效果有限,需联合用药(引用自文献[7, 8])。

硫代硫酸钠 (Sodium Thiosulfate, Na₂S₂O₃)的物理化学性质及用途

硫代硫酸钠与AgNO₃协同调控黄瓜毛状体发育及防御相关基因表达(Ahmad et al., 2025)。硫代硫酸钠替代氰化物浸金,环保性更优(引用自文献[3,6])。硫代硫酸钠用于治疗钙化防御(calciphylaxis),通过螯合钙沉积物并促进钙盐溶解,减少血管钙化[10]。可能引起副作用,如恶心、呕吐和皮肤刺激[9]。

硫化氢(Hydrogen Sulfide, H₂S)的物理化学性质及用途

气体信号分子,生理浓度较低,高浓度有毒。硫化氢以游离形式或硫烷硫化合物(如多硫化物、过硫化物)存在。由L-半胱氨酸通过CBS等酶催化合成。通过线粒体代谢生成硫代硫酸盐和硫酸盐(终产物)。神经保护和神经调节作用(引用:Kimura et al., 2013)。在LPS模型中,DSF和NAC未显著改变脑组织H₂S水平。

脂多糖(Lipopolysaccharide, LPS)的物理化学性质、生产方式及用途

LPS是一种来自革兰氏阴性细菌的内毒素,能够激活免疫细胞,如小胶质细胞,产生促炎细胞因子。LPS通常从细菌中提取,用于实验室模拟细菌感染和研究炎症反应。用于激活BV2小胶质细胞,模拟神经炎症环境,以测试化合物的抗炎效果。诱导慢性炎症和神经炎症的经典试剂。脂多糖破坏血脑屏障,激活小胶质细胞,增加氧化应激和促炎因子释放。

‌‌缬氨酸(Valine, C5H11NO2)的物理化学性质及用途

‌缬氨酸(Valine),必需氨基酸,动物无法自身合成,需通过饮食摄入(文献引用:[1])。反刍动物(如奶牛)主要依赖瘤胃微生物蛋白合成满足血清缬氨酸需求(文献引用:[2])。缬氨酸(Valine)促进α-酪蛋白合成:在MAC-T细胞中,6.384 mM(1× Val)至25.536 mM(4× Val)显著增加α-酪蛋白合成(p < 0.01),最佳浓度为25.536 mM(图1)。

硫化镉 (Cadmium Sulfide, CdS)的物理化学性质及用途

六方纤锌矿结构(JCPDS卡号41-1049)。II-VI族化合物,n型半导体,带隙约2.45 eV。化学浴沉积(CBD):使用CdSO₄(0.002 M)、NH₄OH(1.31 M)、N-甲基硫脲(0.05 M)和BMIMBF₄(0–0.118 M)在80°C下沉积50分钟。硫化镉 (CdS)作为钙钛矿太阳能电池(PSC)中的电子传输层(ETL),模拟效率达16.5%(表7)。硫化镉与ZnO结合用于增强光催化水分解和污染物降解。

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