苯巴比妥 (Phenobarbital, C12H12N2O3)的物理化学性质及用途

发布时间:2025年04月16日


性质:

  • CAS号:50-06-6
  • 长效巴比妥类药物,具有催眠、镇静和抗惊厥作用。

用途:

  • 治疗新生儿胆汁淤积,通过增强肝脏代谢功能、促进胆红素代谢,降低血浆胆红素浓度(第4页)。
  • 诱导肝药酶,可加速其他药物的代谢(第4页)。

实验数据:

  • 剂量:1–1.5 mg/kg,每日2次(第2页)。
  • 在研究中,PB组患儿的直接胆红素(DBIL)和总胆红素(TBIL)水平显著降低(P < 0.01)(第3页)。
  • 不良反应:可能引起皮肤瘙痒、皮疹,长期使用可能导致依赖性和停药综合征(第4页)。

信息依据或数据来源:

Clinical efficacy of phenobarbital combined with ursodeoxycholic acid in the treatment of neonatal patients with cholestasis

Arab Journal of Gastroenterology, 15 May 2025;

https://doi.org/10.1016/j.ajg.2024.12.005

性质:

苯巴比妥是一种巴比妥酸盐类药物,具有镇静、催眠和抗惊厥作用。

用途:

苯巴比妥(Phenobarbital, PB)用于治疗酒精戒断综合征(AWS),尤其是在急诊科(ED)中作为苯二氮卓类药物(BZDs)的替代或辅助治疗(Lee et al., 2024)。

实验数据:

  • 在8项研究中(包括2项随机对照试验和6项回顾性队列研究),苯巴比妥与BZDs相比,未显著降低ICU入院率(RR 0.92,95% CI 0.54–1.55)、住院率(RR 0.98,95% CI 0.89–1.07)或不良事件发生率(RR 1.1,95% CI 0.78–1.57)(Lee et al., 2024)。
  • 苯巴比妥的剂量在不同研究中有所差异,例如:
    • Hendey et al. (2011):初始剂量260 mg IV,后续剂量130 mg(平均总剂量509 mg)。
    • Rosenson et al. (2013):初始剂量10 mg/kg IV。
    • Nelson et al. (2019):平均剂量454 mg(单用)或257.4 mg(与BZDs联用)。
    • 安全性:不良事件包括低血压、呼吸抑制、癫痫发作和插管,但发生率与BZDs无显著差异(Lee et al., 2024)。

信息依据或数据来源:

Clinical efficacy of phenobarbital combined with ursodeoxycholic acid in the treatment of neonatal patients with cholestasis

Arab Journal of Gastroenterology, 15 May 2025;

https://doi.org/10.1016/j.ajg.2024.12.005

性质:

  • 作用机制:通过结合GABAA受体,增强GABA的作用,延长GABA介导的氯离子通道开放时间,导致神经元超极化,产生镇静作用[5][6][12]。
  • 与苯二氮卓类药物不同,苯巴比妥以独特方式结合GABA受体复合物,兼具镇静催眠和抗惊厥作用[6]。
  • 半衰期:53–118小时[10]。
  • 起效时间:静脉注射5分钟内起效,口服约60分钟;峰值效应分别为15分钟(静脉)和60分钟(口服)[10][11]。

用途:

  • 苯巴比妥用于治疗镇静催眠药戒断综合征(如案例中的咪达唑仑、丙泊酚依赖)[5][12]。
  • 作为苯二氮卓类无效时的替代方案,尤其适用于长期镇静后难以撤药的患者[10][12]。

实验数据:

  • 案例中给药方案:初始200 mg口服,随后逐步减量(100 mg每6小时×1天→60 mg每6小时×4次→60 mg每8小时×3次→60 mg每12小时×2次)[7]。
  • 在48小时内成功撤除咪达唑仑,未出现戒断症状或毒性反应[7]。
  • 副作用:可能导致低血压、心血管及呼吸抑制[11]。

信息依据或数据来源:

Sedative-hypnotic withdrawal syndrome treated with phenobarbital: A case report

Medical Reports, Volume 5, June 2024;

https://doi.org/10.1016/j.hmedic.2024.100070


雷帕霉素(Rapamycin, C51H79NO13)的物理化学性质及用途

mTOR信号通路抑制剂:100 nM显著抑制mTOR磷酸化(p < 0.01),降低α-酪蛋白合成(图7)。验证缬氨酸作用机制:缬氨酸(25.536 mM)可部分逆转雷帕霉素的抑制作用(图7)。抑制浓度:50, 100, 150 nM,选择100 nM用于实验(无显著细胞毒性差异)。用于乳腺癌治疗,但单药临床效果有限,需联合用药(引用自文献[7, 8])。

硫代硫酸钠 (Sodium Thiosulfate, Na₂S₂O₃)的物理化学性质及用途

硫代硫酸钠与AgNO₃协同调控黄瓜毛状体发育及防御相关基因表达(Ahmad et al., 2025)。硫代硫酸钠替代氰化物浸金,环保性更优(引用自文献[3,6])。硫代硫酸钠用于治疗钙化防御(calciphylaxis),通过螯合钙沉积物并促进钙盐溶解,减少血管钙化[10]。可能引起副作用,如恶心、呕吐和皮肤刺激[9]。

硫化氢(Hydrogen Sulfide, H₂S)的物理化学性质及用途

气体信号分子,生理浓度较低,高浓度有毒。硫化氢以游离形式或硫烷硫化合物(如多硫化物、过硫化物)存在。由L-半胱氨酸通过CBS等酶催化合成。通过线粒体代谢生成硫代硫酸盐和硫酸盐(终产物)。神经保护和神经调节作用(引用:Kimura et al., 2013)。在LPS模型中,DSF和NAC未显著改变脑组织H₂S水平。

脂多糖(Lipopolysaccharide, LPS)的物理化学性质、生产方式及用途

LPS是一种来自革兰氏阴性细菌的内毒素,能够激活免疫细胞,如小胶质细胞,产生促炎细胞因子。LPS通常从细菌中提取,用于实验室模拟细菌感染和研究炎症反应。用于激活BV2小胶质细胞,模拟神经炎症环境,以测试化合物的抗炎效果。诱导慢性炎症和神经炎症的经典试剂。脂多糖破坏血脑屏障,激活小胶质细胞,增加氧化应激和促炎因子释放。

阿法骨化醇 (Alfacalcidol, C27H44O2)的物理化学性质及用途

活性维生素D类似物,功能类似于合成的甲状旁腺激素材料。增强血液循环中1,25-二羟基维生素D3的水平。 增加肠道和肾小管对钙和磷的吸收,提高血钙和血磷水平,促进骨形成。 降低血浆甲状旁腺激素水平,抑制骨吸收(文献引用:Matsumoto et al., 2020)。

硫化镉 (Cadmium Sulfide, CdS)的物理化学性质及用途

六方纤锌矿结构(JCPDS卡号41-1049)。II-VI族化合物,n型半导体,带隙约2.45 eV。化学浴沉积(CBD):使用CdSO₄(0.002 M)、NH₄OH(1.31 M)、N-甲基硫脲(0.05 M)和BMIMBF₄(0–0.118 M)在80°C下沉积50分钟。硫化镉 (CdS)作为钙钛矿太阳能电池(PSC)中的电子传输层(ETL),模拟效率达16.5%(表7)。硫化镉与ZnO结合用于增强光催化水分解和污染物降解。

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