Stafia-1的物理化学性质、生产方式及用途
发布时间：2024年12月12日
物理化学性质：
Stafia-1是一种m-terphenyl phosphate衍生物，具有特定的取代基团，显示出对STAT5a的高选择性抑制。
合成或生产方式：
通过三步合成过程制备。
用途：
作为STAT5a的选择性抑制剂，用于研究和潜在的药物开发。
信息依据或数据来源：
Stafia-1: a STAT5a-Selective Inhibitor Developed via Docking-Based Screening of in Silico O-Phosphorylated Fragments
K Natarajan，D Müller-Klieser，S Rubner，T Berg
https://www.doi.org/10.1002/chem.201904147
聚山梨醇酯-20(Polysorbate 20)的物理化学性质及用途
表面活性剂，帮助乳化污垢和油脂，使其易于清洗。聚山梨醇酯-20(Polysorbate 20)用于皮肤清洁剂中，帮助清洁皮肤。氧化降解倾向低于PS80，因不含不饱和脂肪酸（文献引用：Yao et al., 2009）。氧化产物：游离POE链、乙酸、甲酸、POE脂肪酸酯、12-氧代月桂酸等（图1C）。聚山梨醇酯-20(Polysorbate 20)用于生物制药中稳定单克隆抗体/蛋白质，防止蛋白质颗粒形成（文献引用：Kishore et al., 2011）。
拉帕替尼（Lapatinib）的物理化学性质及用途
拉帕替尼联合卡培他滨治疗HER2阳性转移性乳腺癌（文献[8]提及与吡咯替尼的对比）。在PHOEBE研究中，拉帕替尼联合卡培他滨的mPFS为6.8个月，显著低于吡咯替尼组[9]。靶点：HER2和EGFR，用于HER2阳性乳腺癌治疗（文献引用：Waks & Winer, 2019）。拉帕替尼与HER2复合物的RMSD波动较大（100 ns时配体偏差14.35 Å）。
紫杉醇（Paclitaxel）的物理化学性质及用途
抗微管和抑制有丝分裂的化疗药物，对乳腺癌有显著疗效。用于治疗乳腺癌，但易产生耐药性（如P-糖蛋白过表达导致的耐药性）。在敏感细胞系（MCF7、MDA-MB-231）中的IC50为12.5–26.7 nM，在耐药细胞系（MDA-MB-231pAc10）中IC50 >1000 nM。紫杉醇与双硫仑联用可显著降低IC50（如MCF7中降至2.72 nM）。
曲美替尼（Trametinib）的物理化学性质及用途
曲美替尼用于KRAS突变NSCLC，与Pembrolizumab联用以调节肿瘤免疫微环境。FDA 已批准用于 BRAF V600E 突变肿瘤（与非小细胞肺癌和黑色素瘤等联合治疗）。在 PDAC 中，单独使用可抑制 pERK，但无法抑制 pAKT。与 Omipalisib 联用（OmiTram 组合），显著抑制肿瘤生长并延长生存期。
苯氧乙醇(Phenoxyethanol)的物理化学性质及用途
苯氧乙醇可在绿茶中天然存在，也可通过实验室合成生产。苯氧乙醇对革兰氏阴性菌（如大肠杆菌）、革兰氏阳性菌（如金黄色葡萄球菌）和酵母菌（如假丝酵母）具有广谱抗菌活性[15, 18, 19]。通过解耦氧化磷酸化与呼吸作用、竞争性抑制苹果酸脱氢酶、增加细胞膜对钾离子的通透性，以及直接抑制微生物DNA和RNA合成发挥杀菌作用[39]。
月桂基硫酸钠(Sodium Lauryl Sulfate)的物理化学性质及用途
表面活性剂，用于降低皮肤表面张力，帮助去除污垢、油脂和微生物。月桂基硫酸钠(Sodium Lauryl Sulfate)用于皮肤清洁剂中，帮助清洁皮肤。5% SLS在丙酮中局部涂抹24小时可诱导小鼠急性刺激性接触性皮炎（ICD），表现为红斑、鳞屑、皮肤增厚及痛觉过敏（图4-5）。引发机械和热刺激的超敏反应（图1），但对自发抓挠（痒）无显著影响（图2）。
合作征集
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